Миноксидил – производное пиримидина, активатор АТФ – зависимых калиевых каналов, вазодилататор, обладающий стимулирующим действием на волосяные фолликулы. Миноксидил – единственный препарат для наружного применения, одобренный FDA для лечения андрогенетической алопеции. Андрогенетическая алопеция Андрогенетическая алопеция – генетически обусловленное расстройство, характеризующееся постепенным переходом терминальных волос в промежуточные и в конце концов в веллусные (пушковые), с последующей полной потерей. Процесс миниатюризации фолликулов в скальпе человека с генетической предрасположенностью происходит в ответ на андрогены. Андрогены индуцируют уменьшение в размерах фолликулов с формированием более тонких, светлых, мелких волос. Фолликул должен пройти последовательность циклов для достижения видимых изменений. Андрогены поступают из крови через плазматическую мембрану. Внутри клеток тестостерон связывается со специфическими андрогенными рецепторами. В ряде тканей, в особенности во вторичных половых органах, фолликулах бороды и фолликулах зон облысения, тестостерон метаболизируется до более активного вещества 5-альфа-дигидротестостерон. Если оба присутствуют в одинаковом количестве, рецепторы свяжут 5-альфа-дигидротестостерон. Общая характеристика миноксидила Концентрация 2% - АГА у женщин 5% - АГА у мужчин Формы Аэрозоль (пенка) Лосьон Механизм проникновения миноксидила В ретроспективном исследовании Gorenetal., 2014 продемонстрировано, что активность сульфотрансферазы Sult1A1 c 95% чувствительностью и 73% специфичностью определяет терапевтическую эффективность миноксидила при АГА. Согласно первым результатам исследования Robertsetal., 2014 продемонстрировано, что эффективность миноксидила при АГА у женщин определяется сульфотрансферазной активностью (чувствительность 93%, специфичность 83%). У пациентов с генетически неактивной сульфотрансферазой миноксидил может быть неэффективным. Механизмы действия миноксидила Несмотря на более чем тридцатилетнюю практику применения препарата механизм действия миноксидила на волосяные фолликулы остается до конца не изученным. Основные действия миноксидила: Стимуляция фермента ЦОГ2, который увеличивает количество простагландина PGE2 Увеличение экспрессии гена VEGF Косвенное воздействует на экспрессию гена VEGF за счет того, что открывает кальциевые каналы и увеличивает количество ионов Ca в клетках Способность к трансдермальному проникновению Увеличивается жизнеспособность клеток сосочка, снижается вероятность апоптоз Стимуляция пролиферации клеток волосяного сосочка Пролиферация кератиноцитов Открытие АТФ-зависимых калиевых каналов Воздействие миноксидила на клетки волосяного сосочка Миноксидил не оказывает прямое воздействие на рост волоса. Его эффект вероятно регулируется за счет воздействия аденозина через активацию аденозиновых рецепторов в клетках волосяного сосочка. Запускается выработка фактор роста FGFs (фактор роста фибробластов), который запускает процессы роста в волосяном фолликуле и запускает фазу анагена.